抗癫药物有苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠是目前仍广泛应用的一线抗癫痫药。
抗癫药物发展距今已经有一百多年的历史。抗癫药物的发展可以分为四个阶段：
一、1857年到1937年，从溴化物的用药到苯巴比的发现；
二、1937年到1973年，主要是苯妥英钠、卡马西平、扑米酮、乙琥胺的发现；
三、1974年到1986年，抗癫药物丙戊酸的发现，丙戊酸这种药物目前仍然在临床上广泛的被使用；
四、1987年以来，C型抗癫药物的发现。尤其近几十年C型抗癫药物已经有大量的投入临床使用。氨已烯酸、左乙拉西坦、奥卡西平、拉莫三嗪在临床上也已经被广泛的应用。虽然近几十年已经发现了十几种的抗癫药物，但是目前抗癫药物治疗的控制率并没有明显的提高。
目前，儿童抗癫痫药物控制提前发作的几率只在60％到70％之间。在癫痫发作的治疗中，抗癫痫药物有特殊重要的意义。抗癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作，一是影响中枢神经元，以防止或减少他们的病理性过度放电；其二是提高正常脑组织的兴奋阈，减弱病灶兴奋的扩散，防止癫痫复发。一般将60年代前合成的抗癫痫药称为老抗癫痫药。