阿奇霉素和克拉霉素是临床较为常用的抗生素,它们与红霉素同属一类,属于新型大环内酯类抗生素,具有半衰期长、给药次数少、耐酸、抗菌谱更广等特点。但阿奇霉素和克拉霉素在临床应用上并不尽相同。
1.抗菌活性不同。克拉霉素是大环内酯类中对革兰氏阳性菌(葡萄球菌、肺炎链球菌等)作用最强的抗生素,阿奇霉素效果较差。但阿奇霉素对肺炎支原体抗菌效果要优于克拉霉素。一项研究显示,有63%的流感嗜血杆菌分离株对克拉霉素敏感,而96%对阿奇霉素敏感。对于有合并症,如慢性阻塞性肺病的社区获得性肺炎患者,优先选用阿奇霉素。
2.适应证不同。阿奇霉素和克拉霉素均可用于呼吸系统感染、皮肤软组织感染、耳鼻喉科感染及泌尿系感染。但克拉霉素还能与其他药物(如奥美拉唑等质子泵抑制剂)联用,用以清除幽门螺杆菌,阿奇霉素却无此适应证。
3.血清浓度和组织浓度不同。口服阿奇霉素的血清浓度比克拉霉素低得多,但它在痰液和肺部的水平是血浆中的10~100倍。相比之下,克拉霉素在肺部的水平仅比血浆浓度高6~8倍。
4.半衰期不同,给药方案也不同。克拉霉素的半衰期为4.4小时,通常需要每日用药2次,疗程为10日;阿奇霉素半衰期较长(40~68小时),药效释放较慢,用药通常为每日1次,疗程为5日(也有用3天停4天的)。
5.妊娠分级不同。阿奇霉素是美国食品和药品管理局(FDA)妊娠安全性分级为B级的药物(即不存在对妊娠女性有风险的证据),克拉霉素则属于C级药物(即不能排除风险),因此其说明书一般标着孕妇禁用。
6.药物相互作用不同。大环内酯类具有多种药物相互作用,其中很多是通过抑制肝细胞色素酶所介导的。不过,阿奇霉素并未显示可显著影响肝酶,因此与其他药物相互作用较少。与阿奇霉素相比,克拉霉素与地平类降压药合用时,患者因急性肾损伤而住院治疗的风险有可能增加。
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7.肝毒性不同。根据上市后报告显示,阿奇霉素可能引起各种肝功能异常情况,包括肝功能检查异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭。阿奇霉素禁用于胆汁淤积性黄疸或肝功能不全的患者。如果出现肝炎的体征或症状,应立即停药。克拉霉素肝毒性相关报道较阿奇霉素少。